[发明专利]酰基四氢-β-咔啉类化合物及其衍生物、用途及其制备方法

摘要

本发明公开了一种由结构式(I)表示的酰基四氢-β-咔啉类小分子有机化合物或其水合物或药学上可接受的盐，含有本发明化合物或其药物组合物在制备治疗各种恶性肿瘤以及肿瘤转移等疾病药物的用途，以及本发明酰基四氢-β-咔啉类化合物及其衍生物的制备方法。

主权项

1.一种酰基四氢-β-咔啉类小分子有机化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其由下述结构式(I)表示：其中：n、m为0-3个CH₂；为芳香基或杂环芳香基，包括单环芳香基、多环芳香基、多杂环芳香基；所述单环芳香基包括苯基，氮杂芳香基、硫杂芳香基、氧杂芳香基；R₁独立选自下列基团中的一个或多个：氢、氨基、氰基、羟基、硝基、卤素、羧基、烷基、烷氧基、胺基、环烷氧基、环胺基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₃-C₁₂环烷基、苄基、烷基羰基、C₂-C₁₂烯基羰基、C₃-C₁₂环烷基羰基、苯基羰基、苄基羰基、烷氧羰基、酯基、亚砜基、砜基、亚磺酰胺基、磺酰胺基；吗啉基；哌嗪基；R₂任意选自下列基团中的一个：氢、烷基、卤素、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、烷氧基、胺基、烷基羰基和芳香基羰基、吗啉甲基、羟甲基；R₃任意选自下列基团中的一个或多个：氢、烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、氨基、氰基、硝基、卤素；R₄、R₅、R₆和R₇独立选自下列基团中的一个：氢、氨基、氰基、羟基、硝基、卤素、羧基、烷基、烷氧基、胺基、环烷氧基、环烷胺基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈的环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、烷基羰基、C₂-C₆烯基羰基、C₃-C₆环烷基羰基、苯基羰基、苄基羰基、烷氧羰基、酯基、亚砜基、砜基、亚磺酰胺基、磺酰胺基；吗啉基；哌嗪基；R₈任意选自下列基团中的一个或两个：氢、烷基、羟基、羟甲基、氨基、羧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、烷氧基、烷胺基、烷基羰基、芳香基羰基、C₂-C₆烯基羰基、C₃-C₈环烷基羰基；R₉任意选自下列基团中的一个：氢、烷基、羟甲基、烷氧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烯基、芳香基、杂环芳香基、苄基、苯乙基、苯丙基、烷胺基。