[发明专利]乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途无效
| 申请号： | 201110284998.9 | 申请日： | 2011-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN102432483A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 李小羿;戴向荣;张国辉;杨中强 | 申请（专利权）人： | 李氏大药厂(香港)有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/30;C07C227/18;A61K31/221;A61P25/00;A61P25/02 |
| 代理公司： | 北京东正专利代理事务所(普通合伙) 11312 | 代理人： | 刘瑜冬 |
| 地址： | 中国香港新界沙田香港科学园科*** | 国省代码： | 中国香港;81 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途，其制备步骤为：(1)将乙酸与左卡尼汀碱混合搅拌制备左卡尼汀碱的乙酸溶液，乙酸与左卡尼汀碱的质量比为1∶0.6-1.2；(2)将盐酸与乙酰氯混合搅拌制备酰化试剂，盐酸与乙酰氯的质量比为1∶2-4；(3)将上述左卡尼汀碱的乙酸溶液与酰化试剂混合进行酰化反应制备乙酰左卡尼汀盐酸盐，本发明方法易于操作、无废气产生、成本较低。以乙酰左卡尼汀盐酸盐为有效成分的药物用于治疗外周神经干或神经根的机械性和炎症性损伤，效果良好。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 左卡尼汀 盐酸 制备 方法 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
一种乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法，其特征在于，其采用如下步骤：(1)制备左卡尼汀碱的乙酸溶液：在氮气存在的条件下，将乙酸与左卡尼汀碱混合搅拌，乙酸与左卡尼汀碱的质量比为1∶0.6‑1.2；(2)制备酰化试剂：在氮气存在的条件下，将盐酸与乙酰氯混合搅拌，盐酸与乙酰氯的质量比为1∶2‑4；(3)制备乙酰左卡尼汀盐酸盐：将上述左卡尼汀碱的乙酸溶液与酰化试剂混合进行酰化反应，取反应溶液进行高效液相色谱分析，当左卡尼汀碱的剩余量小于或等于原来自身质量的5％时，进行结晶、离心过滤、洗涤、干燥得乙酰左卡尼汀盐酸盐。
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