[发明专利]丙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途无效
| 申请号： | 201110284997.4 | 申请日： | 2011-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN102391141A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | 李小羿;戴向荣;张国辉;杨中强 | 申请（专利权）人： | 李氏大药厂(香港)有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/14;A61K31/205;A61P9/04;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京东正专利代理事务所(普通合伙) 11312 | 代理人： | 刘瑜冬 |
| 地址： | 中国香港新界沙田香港科学园科*** | 国省代码： | 中国香港;81 |
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| 摘要： | 本发明涉及涉及一种丙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途，其制备步骤为：(1)将丙酸与左卡尼汀内盐混合搅拌制备左卡尼汀内盐的丙酸溶液，丙酸与左卡尼汀内盐的质量比为1∶0.5-1.5；(2)将丙酸与丙酰氯混合搅拌制备酰化试剂，丙酸与丙酰氯的质量比为1∶1.5-10；(3)将上述左卡尼汀内盐的丙酸溶液与酰化试剂混合进行酰化反应制备丙酰左卡尼汀盐酸盐。本发明方法条件温和，反应安全，无废气产生，易于操作，成本较低。以丙酰左卡尼汀盐酸盐为有效成分的药物用于治疗外周动脉疾病和慢性充血性心衰以增强运动能力，效果良好。 | ||
| 搜索关键词： | 丙酰左卡尼汀 盐酸 制备 方法 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
一种丙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法，其特征在于，其采用如下步骤：(1)制备左卡尼汀内盐的丙酸溶液：在氮气存在的条件下，将丙酸与左卡尼汀内盐混合搅拌，丙酸与左卡尼汀内盐的质量比为1∶0.5‑1.5；(2)制备酰化试剂：在氮气存在的条件下将丙酸与丙酰氯混合搅拌，丙酸与丙酰氯的质量比为1∶1.5‑10；(3)制备丙酰左卡尼汀盐酸盐：将上述左卡尼汀内盐的丙酸溶液与酰化试剂混合进行酰化反应，在此过程中，取反应溶液进行高效液相色谱分析，当左卡尼汀内盐的剩余量小于或等于原来自身质量的5％时，进行结晶、离心过滤、洗涤、干燥得丙酰左卡尼汀盐酸盐。
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