[发明专利]蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3～8混合，有机溶剂溶解，在惰性气体的保护下于100～160℃反应0.5～3h；减压浓缩去除有机溶剂，用制备型高效液相色谱方法分离纯化，得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行，安全可靠，产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用，对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用，特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。

主权项

1.一种蟾蜍内酰胺类化合物，其特征在于其结构式如式I所示：其中，R₁为H、OH或OAc；R₂为H或OH；R₃为-CH₃或-CHO；R₄为H₂，OH或OAc；R₅为OH、H₂或＝O；R₆为OH、H₂或＝O；R₇为H、OH或与R₈形成环氧；R₈为H、OH或与R₇形成环氧。