[发明专利]具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201110279736.3 申请日: 2011-09-20
公开(公告)号: CN103012200A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 徐萍;牛彦;高海飞;许凤荣 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07C255/50 分类号: C07C255/50;C07C255/54;C07C255/53;C07C255/57;C07C253/30;C07C257/18;A61K31/277;A61K31/155;A61P25/28
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;韩小雷
地址: 100871*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物,结构如式I和式II所示,式I中,X为-CH=CH-或-CH2CH2-,Y为氰基或脒基;R1、R2为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基,1到4个碳的烷氨基,烷氧基或氢,1到4个碳的烷酰氨基,卤素取代基,羟基或氢;式II中,X为O或NH或S,Y为氰基或脒基;R1为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基,1到4个碳的烷氨基或烷氧基,1到4个碳的烷酰氨基,卤素取代基,羟基或氢;R2为1到2个碳的烷氨基或烷氧基,卤素取代基,羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性,有广阔的应用价值。
搜索关键词: 具有 分泌 抑制 功能 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.式I或式II结构的化合物或其药学上接受的盐:式I结构中,X为-CH=CH-或-CH2CH2-,Y为氰基或脒基;R1、R2相同或不同,各自分别选自氢、卤素、羟基、1到4个碳的直链烷基、支链烷基或取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰氨基;式II结构中,X为O或NH或S,Y为氰基或脒基;R1选自氢、卤素、羟基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰氨基;R2选自氢、卤素、1到2个碳的烷氨基或烷氧基;R1和R2分别各自位于苯环的2位或3位或4位。
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