[发明专利]一种以环糊精为载体的灯盏花乙素前药及其制备方法

摘要

本发明公开了一种以环糊精为载体的灯盏花乙素前药及其制备方法。本发明灯盏花乙素与环糊精通过灯盏花乙素的羧基与环糊精的羟基形成的酯键连接。该灯盏花乙素前药由在强极性有机溶剂中，灯盏花乙素的钠盐与磺酰基取代的环糊精发生酯化反应，经纯化和精制制得。本发明所述灯盏花乙素前药具有直盲肠释放特性，生物利用度高，且具有更多亲水活性基团，因此具有更好的水溶性，生物相溶性好。本发明所述灯盏花乙素前药的制备方法，操作简单，原料易得，反应条件温和，可用于灯盏花乙素前药的大量制备。

主权项

1.一种如式I所示的灯盏花乙素前药，其特征在于，以环糊精为载体，灯盏花乙素与环糊精通过灯盏花乙素的羧基与环糊精的羟基形成的酯键连接，其中m+n选自1～15中的任意值，且n不为0；R₁、R₂和R₃选自-OH或且R₁、R₂和R₃不同时为-OH。