[发明专利]依维莫司的纯化方法有效
| 申请号： | 201110055086.4 | 申请日： | 2011-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN102174053A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 朱辉;陶永祥;邓涛;龙燕;赵磊;张翠英;莫洪;刘巍;杨旭成;陈茂林;周彤;朱宇 | 申请（专利权）人： | 成都雅途生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 四川省成都市天策商标专利事务所 51213 | 代理人： | 刘兴亮 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依维莫司的纯化方法，是通过简单的混合溶剂萃取法，使雷帕霉素与依维莫司中间体达到有效的分离和纯化；得到几乎不含雷帕霉素的依维莫司中间体，可以直接用于合成依维莫司。再通过反相色谱将依维莫司粗品纯化得到依维莫司半成品，再将依维莫司半成品通过正相色谱分离得到依维莫司成品。通过本发明提供的依维莫司纯化方法，能有效去除雷帕霉素，且操作非常简单，制备的依维莫司样品稳定，具有良好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 依维莫司 纯化 方法 | ||
【主权项】：
依维莫司的纯化方法，其特征在于：将含有雷帕霉素的依维莫司中间体或中间体的反应液用烷烃加热溶解，再用含水有机溶剂洗涤，洗涤掉雷帕霉素，将烷烃浓缩干，得到雷帕霉素残留量重量百分数小于0.1％的中间体；按照美国专利US5665772描述的方法，将上述中间体合成得到依维莫司粗品；将依维莫司粗品用5倍重量的乙醇溶解后，加体积百分数为1％的甲酸水溶液将乙醇的体积浓度调到50％后，上反相树脂，再用乙醇和含1％醋酸的水溶液梯度洗脱，收集合并浓缩得依维莫司半成品；将依维莫司半成品用异丙醚溶解后上正相填料柱分离，再用四氢呋喃和异丙醚梯度洗脱，分段收集，合并后，在35℃以下减压浓缩，得依维莫司成品。
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