[发明专利]JAK的大环抑制剂无效
| 申请号： | 201080041995.6 | 申请日： | 2010-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN102498113A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | A·加韩吉;M·索思;H·杨;S·M·兰什 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/18 | 分类号： | C07D487/18;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式I的新的大环化合物的应用，其中，变量Q、Q1、Q2、Q3和Q4如本文中所定义，其抑制JAK并且用于治疗自身免疫病和炎性疾病。 |
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| 搜索关键词： | jak 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物![]()
其中：Q是苯基或杂芳基，其任选地被1个或多个Q’取代；Q’是卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基；Q1是O或C(Q1’)2；每一个Q1’独立地是H、卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基；Q2是(C(Q2’)2)n、N(Q2”)或C(Q2’)2C(Q2’)2；每一个Q2’独立地是H、卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基；或者Q2”和Q3’共同形成杂环；n是2、3、4或5；Q3是O、N(Q3’)、C(Q3’)2、碳环基或杂环基；每一个Q3’独立地是H、卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基、苯基、苄基或低级卤代烷氧基；或者两个Q3’共同形成螺环的碳环或杂环；和Q4是C(＝O)或S(＝O)2；条件是：当Q2是N(Q2”)时，那么Q3不是N(Q3’)；或其可药用的盐。
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