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[发明专利]取代的咪唑并喹喔啉在审

专利信息
申请号： 201080019293.8 申请日： 2010-04-24
公开（公告）号： CN102413831A 公开（公告）日： 2012-04-11
发明（设计）人： M·科皮茨;B·巴德尔;U·伯默;B·克雷夫特;P·利瑙;T·马奈特;S·普雷希特尔;G·西迈斯特;C·韦格沙伊德-格拉赫 申请（专利权）人： 拜耳医药股份有限公司
主分类号： A61K31/4985 分类号： A61K31/4985;C07D487/02;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00
代理公司： 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人： 张晓威
地址： 德国*** 国省代码： 德国;DE
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及通式(I)的取代的咪唑并喹喔啉化合物，其作为Mps-1激酶或TTK的抑制剂，并具有抗炎和抗癌活性。
搜索关键词： 取代 咪唑 喹喔啉
【主权项】：
1.通式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐、或者它们的混合物：其中：R1表示C1-C10-烷基-、卤代-C1-C10-烷基-、HO-C1-C10-烷基-、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基-、芳氧基-C1-C10-烷基-、卤代-C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-至10-元杂环烷基)、-C1-C6-亚烷基-芳基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基基团；其中任选地，所述基团被选自以下的取代基以相同或不同的方式取代一次或多次：卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C10-环烷基-、3-至10-元杂环烷基-、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R8、-N(H)S(＝O)2R8、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R8、-C(＝O)NR9R10、-OC(＝O)NR9R10、-N(H)C(＝O)OR8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR8、-N(H)C(＝O)NR9R10、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NR9R10、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、-S(＝O)2NR9R10、-NR9R10；R2表示-CN、-NR9R10、-OR9、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基基团；其中任选地，所述基团被选自以下的取代基以相同或不同的方式取代一次或多次：卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基-C(＝O)N(H)-C1-C6-烷基-、C3-C10-环烷基-、3-至10-元杂环烷基-、-C(＝O)-C1-C6-烷基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R8、-N(H)S(＝O)2R8、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R8、-C(＝O)NR9R10、-OC(＝O)NR9R10、-N(H)C(＝O)OR8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR8、-N(H)C(＝O)NR9R10、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NR9R10、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、-S(＝O)2NR9R10、-NR9R10；R3、R4、R5、R6、R7：各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、硝基或选自以下的基团：C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、3-至10-元杂环烷基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R8、-N(H)S(＝O)2R8、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R8、-C(＝O)NR9R10、-OC(＝O)NR9R10、-N(H)C(＝O)OR8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR8、-N(H)C(＝O)NR9R10、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NR9R10、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、-S(＝O)2NR9R10、-NR9R10、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳基、杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基或C1-C6-亚烷基-3-至10-元杂环烷基；其中任选地，所述基团被选自以下的取代基以相同或不同的方式取代一次或多次：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、3-至10-元杂环烷基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R8、-N(H)S(＝O)2R8、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R8、-C(＝O)NR9R10、-OC(＝O)NR9R10、-N(H)C(＝O)OR8、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR8、-N(H)C(＝O)NR9R10、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NR9R10、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、-S(＝O)2NR9R10、-NR9R10；R8、R9、R10：各自独立地表示氢原子、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、HO-C1-C6-烷基-、氰基-C1-C6-烷基-、C2-C10-炔基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、H2NC(＝O)-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基-、H2NS(＝O)2-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C10-环烷基、3-至10-元杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-3-至10-元杂环烷基基团；其中所述C3-C10-环烷基任选被如下基团取代一次或多次：卤原子、氰基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、HO-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C10-环烷基、芳基或杂芳基；其中任选地，所述芳基被选自以下的取代基以相同或不同的方式取代一次或多次：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、3-至10-元杂环烷基、-C1-C6-亚烷基-3-至10-元杂环烷基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)N(H)-C1-C6-烷基、-C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-OC(＝O)NH2、-OC(＝O)N(H)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(H)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)NH2、-N(H)C(＝O)N(H)-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NH2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(H)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(H)-C1-C6-烷基、-S(＝O)2N(C1-C6-烷基)2、-NH2、-N(H)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2；或者R9、R10与它们所连接的氮原子一起表示3-至10-元杂环烷基；条件是：R1不是-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2CH2O(C＝O)-Ra、-CH2CH2CH2O(C＝O)-ORa、-CH2CH2CH2O(C＝O)-CHRaNRbRc，其中Ra、Rb、Rc相同或不同，并且选自H、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、苯基和杂芳基。
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