[发明专利]作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚衍生物有效
申请号: | 201080010563.9 | 申请日: | 2010-02-19 |
公开(公告)号: | CN102333771A | 公开(公告)日: | 2012-01-25 |
发明(设计)人: | C.伯泰勒特;M.博伊;J.科卢奇;K.维尔纳夫;J.梅瑟 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司;默克加拿大有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D471/04;A61K31/405;A61K31/4192;A61K31/435;A61P11/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
式(I)的化合物是PGD2受体CRTH2的拮抗剂,因此可用于治疗和/或预防CRTH2介导的疾病如哮喘。 |
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搜索关键词: | 作为 crth2 受体 拮抗剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物
及其药用盐,其中:
表示
或
Y1 选自任选被取代的芳基和-C(R2)(R3)(R4);Y2 选自H和-C1-6烷基;Z选自H和-C1-6烷基;R1a和R1b 独立地选自H、卤素、-OC1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、-C1-6烷基、卤代C1-6烷基、任选被取代的芳基和-(C1-3亚烷基)-任选取代的芳基;R2选自H,任选被卤素、-OH或-NHSO2CH3取代的-C1-6烷基,-OH,-OC1-6烷基,-S(O)nC1-6烷基,-CN,任选被取代的芳基,任选被取代的-O-芳基和任选被取代的杂芳基,其中n是0、1或2;R3选自H、-C1-6烷基、C1-6卤代烷基,任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;以及R4选自H、-C1-6烷基、C1-6卤代烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基;或R3、R4和它们所连接的碳原子一起形成-C3-6环烷基、芴基或具有选自-N(Ra)-、-O-和-S-中的环杂原子的-C3-6杂环基;或者R3、R4一起表示C1-6烷叉基;Ra是H、C1-6烷基或-C(O)C1-6烷基;以及芳基和杂芳基的任选取代基是独立地选自卤素、-C1-3烷氧基、-C1-3卤代烷基、羟基-C1-3烷基、-S(O)n-C1-3烷基、氨基和单-和二-(C1-3烷基)氨基中的1-4个基团。
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