[发明专利]从手性中间体制备地尔硫卓的简便化工业技术无效
| 申请号： | 201019026044.0 | 申请日： | 2010-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN101781271A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 陆帮荣;朱月珍;陆雅臣;俞宏峰 | 申请（专利权）人： | 江苏华荣生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/10 | 分类号： | C07D281/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213231*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种从手性中间体制备地尔硫卓(结构式I)及盐酸地尔硫卓(结构式II)的简便化方法。采用本方法，可以通过相应的顺-羟基内酰胺在同一化的含卤有机溶剂中完成地尔硫卓化合物的生产制备。本项技术应用于地尔硫卓原料药的工业生产，可明显缩短生产周期，降低生产成本。 |
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| 搜索关键词： | 手性 中间体 制备 尔硫卓 简便 化工业 技术 | ||
【主权项】：
1.一种从手性中间体制备地尔硫卓I和盐酸地尔硫卓II的简便化方法，其包括N-烷基化工序、O-酰基化工序、盐酸化工序等三个步骤：![]()
(1)以手性中间体III为原料，以以ClCH2CH2N(CH3)2作为烷基化剂，经过N-烷基化工序得到化合物IV；![]()
(2)以醋酐作为酰基化剂，经过O-酰基化工序得到地尔硫卓I；(3)再经盐酸化工序后得到盐酸地尔硫卓II；(4)上述三个工序的溶剂体系为同一体系。
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