[发明专利]一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法及其制剂无效

专利信息
申请号: 201010524477.1 申请日: 2010-10-29
公开(公告)号: CN101987830A 公开(公告)日: 2011-03-23
发明(设计)人: 傅锦浩;陈伟良 申请(专利权)人: 杭州雷布科技有限公司
主分类号: C07C317/32 分类号: C07C317/32;C07C315/04;A61K31/225;A61K47/04;A61P31/04
代理公司: 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人: 徐关寿
地址: 310030 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:在有机溶剂中加入摩尔比为1︰1.5~2的氟苯尼考和琥珀酸酐,加入催化剂,-5℃~40℃下反应3~7小时,反应结束后调节pH至2~5,用有机溶剂萃取,分离有机层,再用旋转蒸发除去有机层中的有机溶剂,得到白色固体,即水溶性氟苯尼考琥珀酸酯。使用本发明的方法制备水溶性氟苯尼考琥珀酸酯,具有操作简单、反应步骤少、收率高、成本低的优点,有利于实现工业化生产。本发明还公开了一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制剂。可以大幅提高氟苯尼考琥珀酸酯在水中的溶解度,增加制剂的生物利用度。
搜索关键词: 一种 水溶性 氟苯尼考 琥珀酸 制备 方法 及其 制剂
【主权项】:
一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:在有机溶剂中加入摩尔比为1︰1.5~2的氟苯尼考和琥珀酸酐,加入催化剂,-5℃~40℃下反应3~7小时,反应结束后调节pH至2~5,用有机溶剂萃取,分离有机层,再用旋转蒸发除去有机层中的有机溶剂,得到白色固体,即水溶性氟苯尼考琥珀酸酯。
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