[发明专利]N-3-芳酰胺-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及N-3-芳酰胺取代-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物，其结构式为：式中R₁为苯基、取代的苯基及杂环芳烃基。其制法为：将1-羧基-2，2-二甲基环丙烷羧酸乙酯与氯甲酸乙酯反应后，在NaN₃作用下生成1-酰基叠氮-2，2-二甲基环丙烷羧酸乙酯；1-酰基叠氮-2，2-二甲基环丙烷羧酸乙酯经Curtius重排生成对应的异氰酸酯，异氰酸酯与芳酰肼反应得到N’-芳酰胺取代脲基环丙烷，然后在碱性条件下N’-芳甲酰取代脲基环丙烷关环生成N-3-芳酰胺-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物。本发明化合物有相当好的抗惊厥活性，而且制备方法简单、产率较高。

主权项

1.N-3-芳酰胺取代-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物，其结构式为：其中R₁为苯基、4-甲基苯基、2-甲基苯基、4-叔丁基基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、4-二甲氨基苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、4-吡啶基或3-吡啶基。