[发明专利]作为Kv1.3钾通道阻断剂的螺氮杂环庚烷-噁唑烷酮

摘要

本发明涉及作为电压门控性Kv1.3钾通道阻断剂的螺氮杂环庚烷-噁唑烷酮，含有这些化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法，用于其合成的新颖中间体的制备方法，和组合物的制备方法。本发明还涉及这种化合物和组合物的用途，尤其是将其给予病人以在对糖尿病、银屑病、肥胖症、移植排斥和炎症性神经病，包括T*细胞介导的自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性硬化的治疗中实现治疗效果的用途。所述化合物具有式(1)，其中所述符号具有说明书中给出的含义：

主权项

1.式(1)的化合物，或互变异构体、立体异构体，或前述任一种的药理学上可接受的盐，其中：-R₁和R₂独立地为氢、氘、氟、CF₃或烷基(C_1-3)，所述烷基(C_1-3)未被取代或被一个或多个氟原子取代，-n为0(零)、1或2，-R₃选自卤素、烷基(C_1-3)、CF₃、CN、NH₂、NHAc、OH、OCH₃或OCF₃，-m为0(零)、1、2或3，-R₄选自卤素、烷基(C_1-3)、CF₃、CN、NH₂、NHAc、OH、OCH₃或OCF₃，或(R₄)_m与其所连接的苯环一起形成萘基。