[发明专利]制造比伐芦汀的方法无效
| 申请号： | 200980137902.7 | 申请日： | 2009-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN102164609A | 公开（公告）日： | 2011-08-24 |
| 发明（设计）人： | 萧宗育;丁金国;庄宏伟 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;C07K1/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 章蕾 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明涉及比伐芦汀(Bivalirudin)的有效商业合成。 | ||
| 搜索关键词： | 制造 伐芦汀 方法 | ||
【主权项】：
一种制备比伐芦汀(Bivalirudin)的方法，其包含以下步骤：a)在第一有机溶剂中使区段AspPheGlu(tBu)Glu(tBu)IleProOBn(S3)与区段FmocGlyGlyGlyGlyAsnGlyOH(S2)缩合；b)脱除所述步骤a)的产物的保护基；c)在第二有机溶剂中使所述步骤b)的产物与区段Boc‑D‑PheProArg(HCl)ProOH(S1)缩合；d)脱除所述步骤c)的产物的苯甲基保护基；e)在第三有机溶剂中使所述步骤d)的产物与区段Glu(tBu)Glu(tBu)Tyr(tBu)LeuOtBu(S4)缩合；f)脱除所述步骤e)的产物的保护基以获得比伐芦汀。
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