[发明专利]制备大环的方法有效
| 申请号： | 200980130363.4 | 申请日： | 2009-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN102112442A | 公开（公告）日： | 2011-06-29 |
| 发明（设计）人： | M·司佳隆;H·斯塔尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 林柏楠;彭立兵 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及借助闭环复分解途径制备下式的大环HCV蛋白酶抑制剂化合物的新方法： |
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| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式大环化合物的方法：![]()
其中R1为氨基保护基且X为卤素原子，包括以下一个或多个步骤：a)在钌(II)卡宾配合物催化剂存在下，使下式的二烯化合物：![]()
其中R1和PG为氨基保护基，R2为C1-4烷基且X为卤素，进行闭环复分解反应形成下式的大环酯：![]()
其中R1和PG为氨基保护基，R2为C1-4烷基且X为卤素；b)使式I的大环酯水解并且除去保护基PG形成下式的大环酸：![]()
其中R1为氨基保护基且X为卤素；c)通过使式XX的大环酸与环丙基磺酰胺偶合形成下式的大环磺酰胺：![]()
其中R1为氨基保护基且X为卤素，和d)用钠碱处理式XXI的大环磺酰胺形成式XXII的大环化合物。
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