[发明专利]一种抗癌缓释凝胶注射剂及其制备方法

摘要

一种缓释凝胶注射剂含SU5416、SU6668、阿仑单抗、阿西替尼、艾布里托、贝伐单抗、伯舒替尼、达沙替尼、厄罗替尼、凡德他尼、吉非替尼、拉帕替尼、来妥替尼、舒尼替尼、索拉非尼、恩多斯塔汀、恩吉斯塔汀、特斯托单抗、替匹法尼、西罗莫司、西妥昔单抗、伊马替尼、来那度胺或沙利度胺等血管抑制剂和或卡莫司汀或尼莫司汀、两亲性嵌段共聚物和溶媒，该剂的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在室温下为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶。该剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月，既能杀伤肿瘤细胞又能有效抑制肿瘤血管，降低药物全身毒性，并可增强化疗及放疗(尤其放射粒子)的治疗效果。

主权项

1.一种抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂含抗癌有效量的抗癌有效成分、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂；其中，两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含抗癌有效成分在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；抗癌缓释注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)，其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或司汀类药物；两亲性嵌段共聚物选自聚乳酸聚乙二醇聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物聚乙二醇乙交酯丙交酯、聚乙二醇聚乳酸聚乙二醇或聚乙二醇乙交酯丙交酯聚乙二醇；溶媒选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液、磷酸盐缓冲液。其中，溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60％99％；药物释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40、吐温80、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、胶原蛋白、明胶、蛋白胶中的一种或其组合，药物释放调节剂在缓释注射剂的重量百分比为015％。