[发明专利]阿糖胞苷5’－O－氨基酸酯盐酸盐及其制备方法有效
| 申请号： | 200810083192.1 | 申请日： | 2008-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN101250209A | 公开（公告）日： | 2008-08-27 |
| 发明（设计）人： | 何仲贵;孙勇兵;孙进;施世良;许佑君;张天虹 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07H19/09 | 分类号： | C07H19/09 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，公开了一种涉及干扰DNA合成的药物1－β－D－阿拉伯呋喃糖基－4－氨基－2(1H)－胞嘧啶酮的5’－O－氨基酸酯盐酸盐，即阿糖胞苷5’－O－氨基酸酯盐酸盐及其制备方法。本发明所涉及的盐包括：5’－O－L－缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－D－缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－异亮氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－D－苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－脯氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’－O－L－色氨酰阿糖胞苷盐酸盐。其制备方法简单易行，适应工业化生产，所制备的产品能够较好地提高了阿糖胞苷的膜通透性，且其口服后大鼠体内的绝对生物利用度由21.6％提高到60％。 | ||
| 搜索关键词： | 阿糖胞苷 氨基酸 盐酸 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯盐酸盐，其特征在于：其结构如下：a.5’-O-L-缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐(I)，结构如下：![]()
b.5’-O-D-缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐(II)，结构如下：![]()
c.5’-O-L-异亮氨酰阿糖胞苷盐酸盐(III)，结构如下：![]()
d.5’-O-L-苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐(IV)，结构如下：![]()
e.5’-O-D-苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐(V)，结构如下：![]()
f.5’-O-L-脯氨酰阿糖胞苷盐酸盐(VI)，结构如下：![]()
g.5’-O-L-色氨酰阿糖胞苷盐酸盐(VII)，结构如下。![]()
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