[发明专利]地西他滨(Decitabine)的合成工艺无效
| 申请号： | 200810068816.2 | 申请日： | 2008-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN101307084A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | 范锦荣;宋宝安;薛伟;陶书伟;陈鹏利 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 贵阳东圣专利商标事务有限公司 | 代理人： | 徐逸心 |
| 地址： | 550025贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明涉及地西他滨的制备方法。本发明解决技术问题采用的具体方案是：地西他滨的合成是以2－脱氧－D－核糖、10％HCl甲醇溶液、甲氧基乙酸酐、HMDS、乙酸酐、三甲硅基三氟甲磺酸酯、醋酸胺等为原料，经甲基化、酰化、三甲基硅化、氨化、脱酰化等五步反应得到目标产物地西他滨，总产率大于18.4％，产品纯度大于99.7％。 | ||
| 搜索关键词： | decitabine 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种化学药物地西他滨的合成方法，其特征经由下列5个步骤完成，包括其反应条件和配比：第一步，甲基化反应：以2-脱氧-D-核糖与HCl甲醇溶液进行甲基化反应生成5-甲氧基-2-(羟基甲基)-3-羟基-2-脱氧-D-核糖；第二步，酰化反应：以5-甲氧基-2-(甲氧基乙酰甲基)-3-甲氧基乙酰甲基-2-脱氧-D-核糖与甲氧基乙酸酐酰化反应生成5-甲氧基-2-甲氧基乙酰甲基-3-甲氧基乙酰基-2-脱氧-D-核糖；第三步，乙酰化反应：以5-甲氧基-2-甲氧基乙酰甲基-3-甲氧基乙酰基-2-脱氧-D-核糖与乙酸酐进行乙酰化反应生成5-乙酰基-2-甲氧基乙酰甲基-3-甲氧基乙酰基-2-脱氧-D-核糖；第四步，(1)三甲基硅化反应：以5-氮杂胞嘧啶与六甲基二硅胺烷(HMDS)进行三甲基硅化反应生成2-{N-(三甲基硅烷基)}氨基-4-(三甲基氧硅烷基)-1，3，5-三嗪；(2)氨化反应：以2-{N-(三甲基硅烷基)}氨基-4-(三甲基氧硅烷基)-1，3，5-三嗪和5-乙酰基-2-甲氧基乙酰甲基-3-甲氧基乙酰基-2-脱氧-D-核糖进行氨化反应生成1-(2-甲氧基乙酰甲基-3-甲氧基乙酰基-2-脱氧-D-核糖)-5-氮杂胞嘧啶；第五步，脱酰化反应，以1-(2-甲氧基乙酰甲基-3-甲氧基乙酰基-2-脱氧-D-核糖)-5-氮杂胞嘧啶与乙醇钠进行脱酰化反应生成地西他滨。
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