[发明专利]1－氧－取代苯甲酰奎尼酸及其抑制乙肝病毒的药物用途

摘要

本发明涉及一种具有抗乙型肝炎病毒活性的式(I)所示的1－氧－取代苯甲酰奎尼酸类化合物及其可药用盐，本发明还涉及这些化合物的制备方法及其中间体化合物。本发明同时还涉及这些化合物的药物用途和含有该类化合物的药物组合物，本发明的式(I)化合物及其中间体化合物以及它们的可药用盐具有抑制乙型肝炎病毒DNA(HBVDNA)复制和降低乙肝病毒表面抗原(HBsAg)的表达功能。该类1－氧－取代苯甲酰奎尼酸类化合物及其中间体化合物可以预期用于制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物用途。

主权项

1.一种式(I)所示的1-氧-取代苯甲酰奎尼酸类化合物及其可药用盐：式(I)其中：取代基R₁′，R₂′，R₃′，R₄′和R₅′可以相同或不同，分别选自氢，羟基，卤素，巯基，硝基，氰基，含1～8个碳的烷基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的烷胺基，1～15个碳的不饱和烃基，1～15碳的不饱和烃氧基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳氧基，取代或未取代的芳烷氧基，含1～8个碳的酰氧基，含1～8个碳的烷氧烷氧基；其条件是：R₁′，R₂′，R₃′，R₄′和R₅′不能同时为氢；当R₁′和R₅′同时为氢时，R₂′，R₃′，R₄′不能同时是羟基或甲氧基；当R₂′和R₄′同时为氢时，R₁′，R₃′，R₅′不能同时是甲基；当R₁′和R₅′同时为氢而R₂′和R₄′同时为羟基时，R₅′不能是没食子酰基；当R₁′和R₅′同时为氢而R₃′和R₄′同时为羟基时，R₂′不能是没食子酰基。