[发明专利]6-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-取代衍生物及制备方法无效
| 申请号： | 200810043368.0 | 申请日： | 2008-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN101580487A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | 胡利红;彭宣嘉;毕晨光;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 无锡药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/02 | 分类号： | C07D209/02 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 214092江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及6-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-取代衍生物及制备方法，主要解决目前的6-氮杂双环[3.2.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物的水溶性差的技术问题。反应式如上，采用6-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮III为原料，经过腈基加成反应，得到3-腈基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物IV，然后化合物IV在酸性条件下与醇反应生成酯类化合物I；或者化合物III与羟氨、氨类、肼类、酰胺类、磺酰胺类、酰肼类或磺酰肼类反应生成化合物V，其经还原反应后生成化合物II。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂双环 3.2 辛烷 取代 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、6-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-取代衍生物，其特征是：化学结构式如下：![]()
其中R1为取代官能团，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基中的一种；R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种；R3为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种；R4为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种。
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