[发明专利]固相多肽合成海沙瑞林的方法有效
| 申请号： | 200810043346.4 | 申请日： | 2008-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN101314612A | 公开（公告）日： | 2008-12-03 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;金健林;姜培娟 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/04 | 分类号： | C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及海沙瑞林的制备方法，主要解决现有合成方法存在的合成周期长、在合成中使用剧毒物的技术问题。一种相多肽合成海沙瑞林的方法，包括如下步骤：以Fmoc－Linker－AM－Resin或Fmoc－Linker－MBHA－Resin为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护的氨基酸，获的保护的六肽树脂，其间依次脱去Fmoc保护基团，用DIC/HOBt或DIC/HOAt或BOP/HOBt或BOP/HOAt或HBTU/HOBt或HBTU/HOAt或HATU/HOBt或HATU/HOAt或HCTU/HOBt其中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的六肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得海沙瑞林粗品，并经C18色谱柱进行分离纯化，获得所说的海沙瑞林，再经过冷冻干燥，获得海沙瑞林醋酸盐或三氟乙酸盐产品。本发明可规模化生产海沙瑞林。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 合成 海沙瑞林 方法 | ||
【主权项】：
1、一种固相多肽合成海沙瑞林的方法，其特征是包括如下步骤：以芴甲氧羰酰基-Linker-氨甲基树脂或芴甲氧羰酰基-Linker-4-甲苯氢胺树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有芴甲氧羰酰基保护的氨基酸，获的保护的六肽树脂，其间依次脱去芴甲氧羰酰基保护基团，用N，N-二异丙基碳化二亚胺/1-羟基-苯并-三氮唑、N，N-二异丙基碳化二亚胺/N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、7-氮杂苯并唑-1-基-氧-(三-(二甲胺基)膦)六氟磷酸盐/1-羟基-苯并-三氮唑、7-氮杂苯并唑-1-基-氧-(三-(二甲胺基)膦)六氟磷酸盐/1-羟基-苯并-三氮唑/N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、苯并三氮唑-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯/1-羟基-苯并-三氮唑、苯并三氮唑-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯/N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯/1-羟基-苯并-三氮唑、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯/N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑或6-氯苯并三氮唑-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸酯/1-羟基-苯并-三氮唑其中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的六肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得海沙瑞林粗品，并经C18色谱柱进行分离纯化，获得所说的海沙瑞林。
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