[发明专利]一种芳香环磺酰胺螺环类药物模板的合成方法

摘要

本发明报道一种芳香环磺酰胺螺环类药物模板的合成方法。解决了原合成方法反应步骤多，效率低，不利于大规模合成的技术问题。该工艺方法是将2-茚酮(n＝1)类或2-四氢萘酮(n＝2)类化合物A，首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化；其后，将氰基还原成氨基；最后利用氨基磺酰胺直接关环，得到2位N上取代的芳香环磺酰胺螺环类药物模板；然后，通过5位N上的烷基化反应可以很容易地得到2，5位N上双取代的芳香环磺酰胺螺环类药物模板。本方法反应步骤少，是一种具备大规模制备芳香环磺酰胺螺环类药物模板的合成方法。

主权项

1.一种芳香环磺酰胺螺环类药物模板的合成方法，其特征是，合成步骤如下：第一步反应将2-茚酮(n＝1)类或2-四氢萘酮(n＝2)类化合物A和伯胺B反应得到化合物C；第二步反应是将化合物C溶于无水乙醚，向反应体系中加入四氢锂铝，还原后得到化合物D；第三步反应是将化合物D溶解于吡啶，并将其滴加到氨基磺酰胺的吡啶溶液中，反应过夜得到关环产物E；第四步反应是关环产物E通过烷基衍生化得到2，5位N上双取代的芳香环磺酰胺螺环类化合物F，反应式如下：其中，n＝1或2；R¹为2位N上的取代基，R²为5位N上的取代基，R¹与R²选自脂肪族、芳香族或杂环类中的一种基团，R¹与R²可以相同或不同；R³为苯环上的取代基，选自甲氧基、卤素或硝基中的一种。