[发明专利]一种氨基酸酰胺类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 200810029705.0 | 申请日： | 2008-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN101328136A | 公开（公告）日： | 2008-12-24 |
| 发明（设计）人： | 胡继文;刘志雷;孙建平;胡美龙 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州化学研究所 |
| 主分类号： | C07C237/06 | 分类号： | C07C237/06;C07C237/02;C07C231/02;C07C323/58;C07C319/20;C07D207/16 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李卫东 |
| 地址： | 510650广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氨基酸酰胺类化合物及其制备方法，是采用FMOC保护的氨基酸与酰氯化试剂反应形成氨基酸酰氯，然后选择合适极性的溶剂溶解，再与含有伯胺、仲胺的简单化合物反应，使制备的氨基酰胺类化合物在反应过程中一旦形成就立即沉淀出来，减少FMOC与胺类的接触，整个过程反应时间短，速度快，从而阻止脱保护的进行，实现了FMOC保护的氨基酸在不脱掉保护基的前提下与简单胺类的反应，产率高达93％以上。本反应方法简单，效率高，产物纯净、后处理容易。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基酸 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种氨基酸酰胺类化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：(1)将1质量份芴甲氧羰基FMOC保护的氨基酸溶解于5～50质量份的除水有机溶剂中，加入用量为2～20倍氨基酸摩尔量的酰氯化试剂，回流反应后，蒸馏除去有机溶剂和酰氯化试剂，并真空干燥，得到酰氯固体反应产物；(2)然后加入用量为10～60倍酰氯固体反应产物质量的除水有机溶剂，待溶解完全后，加入用量为3～10倍酰氯固体反应产物摩尔量的胺类化合物，沉淀出氨基酸酰胺类化合物，然后用水冲洗除去胺类化合物和有机溶剂，真空干燥得到FMOC保护的氨基酸酰胺类化合物；(3)将上述FMOC保护的氨基酸酰胺类化合物用10～70质量份的溶剂溶解，加入2％～20％体积份数的胺类试剂脱掉保护剂FMOC，旋转蒸干后过硅胶柱，得到氨基酸酰胺类化合物。
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