[发明专利]1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪光学异构体及其盐、制备方法和应用

摘要

本发明涉及由以下式(1)或式(2)表示的1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪的光学异构体R或S，还涉及它们的制备方法，其特征是用R-或S-对甲苯磺酰缩水甘油酯与1-萘酚反应生成的中间体与1-(2-甲氧苯基)哌嗪反应得到，或者用消旋环氧氯丙烷与1-萘酚反应生成的中间体与1-(2-甲氧苯基)哌嗪反应得到。另外还涉及该光学异构体R或S的应用和其所有生理上可接受的无机盐类或有机盐类。由于该光学异构体R和S为选择性α₁肾上腺素受体拮抗剂，对前列腺增生和高血压有明显抑制作用，且比目前临床上使用的α₁受体阻断剂具有更高的选择性和更小的毒副作用，因此可用于制备治疗前列腺增生和高血压的药物。

主权项

1.下述以式(1)或式(2)表示的化合物：式(1)式(1)。