[发明专利]以乙苯为原料合成酮洛芬的方法有效
| 申请号： | 200710169101.1 | 申请日： | 2007-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN101250103A | 公开（公告）日： | 2008-08-27 |
| 发明（设计）人： | 易章国;文昌富 | 申请（专利权）人： | 武穴市迅达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/84 | 分类号： | C07C59/84;C07C51/15;C07C51/353 |
| 代理公司： | 武汉开元专利代理有限责任公司 | 代理人： | 朱盛华 |
| 地址： | 435400湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 以乙苯为原料合成酮洛芬的方法，涉及一种有机药物的制备方法，具体为以乙苯为原料合成酮洛芬的方法。是由乙苯合成邻、对硝基乙苯，邻、对硝基乙苯混合物不经分离直接进行羧化反应、氢化还原反应、苯甲酰化反应，再经脱氨基反应得酮洛芬粗品，再经纯化，得酮洛芬产品。采用本发明，邻、对硝基乙苯不经分离直接与廉价的二氧化碳进行羧化反应，反应安全环保、节约成本；氨基苯丙酸与苯甲酰氯直接发生付克反应，反应步骤少、成本低、废物排放少；用铜粉催化，用异丙醇作还原剂，既节约成本，又避免了含磷废水的治理。 | ||
| 搜索关键词： | 乙苯 原料 合成 酮洛芬 方法 | ||
【主权项】：
1、以乙苯为原料合成酮洛芬的方法，其特征在于将乙苯硝化生成邻、对硝基乙苯，邻、对硝基乙苯混合异构体在DMF中，无水碳酸钾催化下与二氧化碳发生羧化反应，生成邻、对硝基苯丙酸钠混合物，邻、对硝基苯丙酸钠在水溶液中催化氢化生成邻、对氨基苯丙酸钠，氢化催化剂用钯炭或Raney镍，邻、对氨基苯丙酸的氨基直接与苯甲酰氯、在氯化锌催化下发生付克酰化反应，生成化合物2-(2-氨基-3-苯甲酰基苯基)丙酸、2-(2-氨基-5-苯甲酰基苯基)丙酸和2-(4-氨基-3-苯甲酰基苯基)丙酸的混合物；2-(2-氨基-3-苯甲酰基苯基)丙酸、2-(2-氨基-5-苯甲酰基苯基)丙酸和2-(4-氨基-3-苯甲酰基苯基)丙酸混合物的钠盐和亚硝基酸钠的混合水溶液滴加到异丙醇/水和硫酸组成的溶液中，在铜粉催化下完成重氮化-还原-脱氨基反应生成粗酮洛芬，异丙醇与水的比例为50-70％，异丙醇与邻、对氨基苯丙酸钠的摩尔比为5-15，亚硝酸钠与邻、对氨基苯丙酸钠的摩尔比为1.5-3.0，其反应式如下：![]()
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