[发明专利]依匹斯汀的化学合成方法有效
| 申请号： | 200710071444.4 | 申请日： | 2007-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN101130544A | 公开（公告）日： | 2008-02-27 |
| 发明（设计）人： | 王彬峰;谭忠宇 | 申请（专利权）人： | 杭州龙生化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;A61P37/08 |
| 代理公司： | 杭州天欣专利事务所 | 代理人： | 陈红 |
| 地址： | 311006浙江省杭州市余*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种依匹斯汀的新的化学合成方法。该依匹斯汀的化学合成方法，其特点在于包括以下步骤：先由6－氯甲基－11－二氢－二苯并[b，e]氮杂卓直接氨化反应生成6－氨甲基－11－二氢－二苯并[b，e]氮杂卓，然后6－氨甲基－11－二氢－二苯并[b，e]氮杂卓直接还原反应生成6－氨甲基－6，11－二氢－5H－二苯并[b，e]氮杂卓，最后6－氨甲基－6，11－二氢－5H－二苯并[b，e]氮杂卓经过溴化氰环合生成依匹斯汀。本发明优点：制备简单，反应原料易得，副产物少。反应收率明显提高，三步总收率为69％，获的依匹斯汀产品的纯度高(HPLC.99.0％以上)，易实行工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 依匹斯汀 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依匹斯汀的化学合成方法，其特征在于包括以下步骤：先由6-氯甲基-11-二氢-二苯并[b，e]氮杂卓()直接氨化反应生成6-氨甲基-11-二氢-二苯并[b，e]氮杂卓()，然后6-氨甲基-11-二氢-二苯并[b，e]氮杂卓()直接还原反应生成6-氨甲基-6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]氮杂卓()，最后6-氨甲基-6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]氮杂卓()经过溴化氰环合生成依匹斯汀()。
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