[发明专利]一种孕激素的制备有效
| 申请号： | 200710058364.5 | 申请日： | 2007-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN101353365A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | 丁丽;李金禄;陈立营 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300161*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及甾体孕激素化合物的一种制备方法，尤其是涉及地诺孕素的制备。本发明提供了一种地诺孕素新的合成方法，以雌甾－4，9－二烯－3，17－二酮为起始原料，经过3位酮基保护反应、17位酮基环氧乙基化反应，氰化反应和脱保护反应得到地诺孕素；该工艺路线原料来源简单易得，成本较低，易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 激素 制备 | ||
【主权项】：
1.一种地诺孕素的合成方法，其特征在于由式I化合物，即雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮为起始原料，经过3位酮基保护反应、17位酮基环氧乙基化反应，氰化反应和脱保护反应得到式V化合物，即地诺孕素；其工艺路线如下：![]()
K代表下式酮基保护基：![]()
其中n为2或3；R＝5个碳以下烷基；工艺路线具体步骤如下：(一)3位酮基保护反应：将式I化合物在有机溶剂中和式(1)羟基硫醇，或式(2)二硫醇，或式(3)硫醇反应，选择性保护得到式II化合物；其中：羟基硫醇、二硫醇和硫醇如下式所示：HO-(CH2)n-SH HS-(CH2)n-SH RSH (1) (2) (3)其中n为2或3；R＝5个碳以下烷基；(二)17位酮基环氧乙基化反应：将步骤(一)中得到的式II化合物在有机溶剂中，在碱的存在下和三甲基锍溴反应，得到式III化合物；(三)氰化反应：将步骤(二)中得到的式III化合物在有机溶剂中和氰化钾或氰化钠反应，得到式IV化合物；(四)脱保护反应：将步骤(三)中得到的式IV化合物在有机溶剂中和碱、酸或盐脱保护反应，得到式V化合物。
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