[发明专利]一种双环醇糖苷化合物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200710016327.8 申请日: 2007-07-23
公开(公告)号: CN101104629A 公开(公告)日: 2008-01-16
发明(设计)人: 李英霞;刘运鹏;李春霞;王鹏 申请(专利权)人: 中国海洋大学
主分类号: C07H15/26 分类号: C07H15/26;A61K31/7048;A61P1/16;A61P31/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266100山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 一种双环醇糖苷化合物的制备方法,其特征是首先使双环醇与Fmoc保护的甘氨酸在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的催化下进行缩合,然后在乙腈-二乙胺的作用下脱除Fmoc保护基得到双环醇与甘氨酸缩合的中间体双环醇-甘氨酸酯;最后使葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿洛糖、阿卓糖、古洛糖、艾杜糖、塔洛糖、乙酰氨基葡萄糖或乙酰氨基半乳糖的α或β糖基羧甲苷在溶剂N-甲基吡咯烷酮中,在缩合剂和碱的作用下,与上述的中间体双环醇-甘氨酸酯发生缩合反应。本发明的双环醇糖苷化合物能够增加双环醇的水溶性,提高其生物利用度,能为抗肝炎药物的研究提供足够的原料和有效的合成路线,制备方法简便,条件易于控制。
搜索关键词: 一种 双环醇 糖苷 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种双环醇糖苷化合物,其特征是它的结构式如下:式中R=OH时,双环醇糖苷中的糖基部分为葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿洛糖、阿卓糖、古洛糖、艾杜糖或塔洛糖糖基;式中R=NHAc时,双环醇糖苷中的糖基部分为乙酰氨基葡萄糖或乙酰氨基半乳糖糖基;糖苷键的构型为α或β构型。
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