[发明专利]用于抑郁和应激障碍的嗪酮和二嗪酮V3抑制剂有效

专利信息
申请号: 200680023720.3 申请日: 2006-06-07
公开(公告)号: CN101212969A 公开(公告)日: 2008-07-02
发明(设计)人: J·J·莱图尔诺;何国勤;M·J·奥尔迈耶;P·乔基尔;C·M·里维埃罗 申请(专利权)人: 药典公司
主分类号: A61K31/4412 分类号: A61K31/4412;A61K31/50;A61K31/505;C07D213/82;C07D413/04;C07D239/36;C07D403/04;C07D295/088;C07D239/30;C07D403/12;A61P25/24
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张敏
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了可用于治疗抑郁、应激和其它障碍的取代吡啶、嘧啶、吡嗪、吡啶酮、嘧啶酮、吡嗪酮和苯乙酰胺。所述化合物具有右式。
搜索关键词: 用于 抑郁 应激 障碍 二嗪酮 v3 抑制剂
【主权项】:
1.下式化合物:其中X4-X5选自CR4-CR5、N-CR5和CR4-N;X6、X7和X8之一是N,另外两个是CR4和CR5;R1选自(C1-10)烷基、(C1-10)环烷基和[(C3-10)环烷基(C1-2)烷基],所述(C1-10)烷基、(C3-10)环烷基和[(C3-10)环烷基(C1-2)烷基]任选被一个或多个卤素、(C1-6)烷氧基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、苯基或苄基取代;Ar选自(i)(C6-10)芳基,任选被1-3选自下述的取代基取代:卤素、羟基、氰基、COOR5、NR6R7、苯基、(C5-6)杂芳基、(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基、(C1-6)烷氧基和(C3-6)环烷氧基,所述(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基、(C1-6)烷氧基和(C3-6)环烷氧基任选被一个或多个卤素取代;(ii)(C5-10)杂芳基,任选被选自甲基、(C1-6)烷氧基或卤素中的取代基取代;以及(iii)(C4-7)环烷基;R4和R5独立地选自H、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基或卤素,所述(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基任选被一个或多个卤素取代;G是两末端跨越4-7个原子的连接部分;以及R8和R9是联合保持N碱性的残基;条件是:当X4-X5是CR4-N以及G是亚烷基时,R1选自(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基和[(C3-6)环烷基(C1-2)烷基]。
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