[发明专利]取代的芳基和杂芳基衍生物无效
申请号: | 200680008987.5 | 申请日: | 2006-03-17 |
公开(公告)号: | CN101146762A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
发明(设计)人: | J·E·科特尔马奇;K·G·罗索尔;E·R·帕米;J·R·塔塔 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07C229/00 | 分类号: | C07C229/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了取代的芳基和杂芳基衍生物。这些化合物可用于治疗2型糖尿病和相关病况。还包括药物组合物和治疗方法。 | ||
搜索关键词: | 取代 杂芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.由式I表示的化合物:
或其药学可接受的盐或溶剂合物,其中:环A表示6-10元芳基或含有1-2个N原子的杂芳基,或者与5-6元碳环稠合的6元芳基;存在0至2个R1基团,并且当存在时选自:(a)卤素、OH、CO2R4、SOPR5、CN、NO2,C(O)NR6R7或NR6R7;(b)C1-6烷基、C(O)C1-6烷基或OC1-6烷基,所述烷基部分任选的被如下取代基取代:(1)1-5个卤素,最高至全卤素,和(2)1-2个选自如下的基团:OH、CO2R4、SOPR5、CN、NO2、C(O)NR6R7和NR6R7;(c)6-10元芳基、芳氧基或芳硫基,或者含有1-2个氮原子和0-1个O或S原子的5-10元杂芳基、杂芳氧基或杂芳硫基,所述的芳基和杂芳基,以及所述的芳氧基、芳硫基、杂芳氧基和杂芳硫基的芳基和杂芳基部分任选被1-3个选自以上(a)和(b)的基团取代,所述基团(c)进一步任选的被选自如下的一员取代:吡唑、咪唑、四唑、吡咯、三唑、噻唑、呋喃、噻吩、噻二唑和_唑,所述基团进一步任选的被选自1-2个选自以上(a)和(b)的基团取代;各个R2是H或者是选自如上定义的(a)和(b);X选自:-O-、-S-、-(C(R3)2)1-2-、-OC(R3)2-、-C(R3)2O-;R3是H、C1-10烷基、C2-4烯基、芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基任选的被1-2个以上(a)和(b)取代,且不超过一个R3基团不为H和C1-10烷基,R4是H或C1-6烷基,和R5表示选自如下的一员:C1-10烷基、芳基或Ar-C1-10烷基;R6和R7各自独立地表示H或C1-3烷基;P是0、1或2;Ra表示CH2CH2CO2R4、CH2CH(OH)CO2R4或5-四唑基;和Rb是H或者是选自以上(a)和(b)。
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