[发明专利]从5-羧基-2-苯并〔c〕呋喃酮开始制备5-氰基-2-苯并〔c〕呋喃酮的方法无效
申请号: | 200610132276.0 | 申请日: | 2006-10-13 |
公开(公告)号: | CN1948301A | 公开(公告)日: | 2007-04-18 |
发明(设计)人: | G·科蒂切利;R·萨尔维蒂;M·扎帕 | 申请(专利权)人: | 阿多凯姆技术有限公司 |
主分类号: | C07D307/87 | 分类号: | C07D307/87 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;刘金辉 |
地址: | 意大利科斯*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 描述了获得5-氰基-2-苯并〔c〕呋喃酮的新方法,5-氰基-2-苯并〔c〕呋喃酮是用于合成西酞普兰及其活性对映体S(+)西酞普兰的中间体,这两种物质都是已知的通常用于治疗抑郁的活性成分。该方法从5-羧基-2-苯并〔c〕呋喃酮开始(其转化为相应的酰氯)。酰氯与羟胺反应得到相应的羟胺甲酰-2-苯并〔c〕呋喃酮,接着使羟胺甲酰-2-苯并〔c〕呋喃酮脱水得到5-氰基-2-苯并〔c〕呋喃酮。 | ||
搜索关键词: | 羧基 呋喃 开始 制备 氰基 方法 | ||
【主权项】:
1、制备5-氰基-2-苯并〔c〕呋喃酮的方法,包括:(a)使5-羧基-2-苯并〔c〕呋喃酮转化为5-卤羰基-2-苯并〔c〕呋喃酮;(b)接着使5-卤羰基-2-苯并〔c〕呋喃酮转化为5-羟胺甲酰-2-苯并〔c〕呋喃酮;(c)接着使5-羟胺甲酰-2-苯并〔c〕呋喃酮脱水。
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