[发明专利]ω－(1H－1,2,4－三唑－1－基)－芳基乙酮的制备方法

摘要

本发明提供从ω－羟基芳基乙酮出发，制备式(I)结构的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮的方法。该方法包括，将ω－羟基芳基乙酮与至少1摩尔当量的磺酰氯在碱存在下进行酯化反应，生成相应的芳乙酰基磺酸甲酯，后者在缚酸剂存在下与至少1摩尔当量的1H－1，2，4－三唑，或直接与1H－1，2，4－三唑的碱金属盐反应，生成所述的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮。其中，芳氧基取代的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮亦可由卤素取代的ω－(1H－1，2，4－三唑－1－基)－芳基乙酮与酚钾(钠)经醚化反应制得。式(I)结构中的取代基R¹和R²见说明书。

主权项

1.一种式(I)结构表示的ω-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-芳基乙酮的制备方法式(I)中，R¹是氢、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃卤代烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃卤代烷氧基、氰基或硝基；R²是卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃卤代烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃卤代烷氧基、氰基、硝基、苯氧基或由卤素、烷基、烷氧基、氰基、硝基或CF₃取代的苯氧基；该方法包括：(a)将式(II)结构表示的ω-羟基芳基乙酮式(II)中，R¹和R²与通式(I)中的定义相同，在有机溶剂中与至少1摩尔当量的磺酰氯及在碱的存在下进行酯化反应，生成结构式(III)表示的芳乙酰基磺酸甲酯式(III)中，R¹和R²的定义同上；R³是烷基、苯基或烷基取代的苯基；(b)式(III)结构表示的化合物与至少1摩尔当量的1H-1，2，4-三唑及在有机溶剂中及至少1摩尔当量的缚酸剂的存在下，或直接与1H-1，2，4-三唑的碱金属盐反应，生成所述式(I)结构表示的ω-(1H-1，2，4-三唑-1基)-芳基乙酮。