[发明专利]盐酸贝那普利原料的新的制备方法无效
申请号: | 200610080885.6 | 申请日: | 2006-05-19 |
公开(公告)号: | CN1844102A | 公开(公告)日: | 2006-10-11 |
发明(设计)人: | 周英 | 申请(专利权)人: | 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16;A61K31/55 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100086北京市海淀区北三环*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一种盐酸贝那普利的新的制备方法,以溴代苯并已内酰胺为起点通过合成中间体4,5-二氢-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-2-(3H)-酮、2,3,4,5-四氢-2-氧代-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯、3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯、(3S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯、(3S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸最终制得盐酸贝那普利的新颖的制备方法,该路线无需特殊反应试剂,反应条件温和,所需原料国内均有销售,三废处理容易解决,得到的产品经结构确证符合要求,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 原料 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种盐酸贝那普利的新的制备方法,其特征在于它的工艺包括以下步骤:第一步:制备4,5-二氢-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-2-(3H)-酮;第二步:2,3,4,5-四氢-2-氧代-3-邻苯二甲酰亚胺基-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的制备;第三步:3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的制备;第四步:(3S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的制备;第五步:(3S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸的制备;第六步:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸的制备;第七步:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐的制备。
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