[发明专利]头孢替坦二钠的制备方法无效

专利信息
申请号: 200610025523.7 申请日: 2006-04-07
公开(公告)号: CN101050219A 公开(公告)日: 2007-10-10
发明(设计)人: 初秀梅;刘辉;崔万胜;傅自勤 申请(专利权)人: 上海医药科技发展有限公司
主分类号: C07D501/04 分类号: C07D501/04;C07D501/36
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 201203*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种制备头孢替坦二钠的方法。该方法反应路线较短,起始原料7-BAMCA易得,各步反应条件温和,中间产物无需分离纯化即可直接用于下步反应,操作简便,适于规模型的工业化生产。
搜索关键词: 头孢 替坦二钠 制备 方法
【主权项】:
1、一种头孢替坦二钠的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)以7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,与溴乙酰溴在-5℃-5℃进行酰胺化反应得到7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯III,III直接与苯甲醚和三氟乙酸在0℃进行反应,制得7β-溴乙酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-5-四唑基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯IV;(2)步骤(1)的产物IV与4-羟基-3-羟基-5-巯基异噻唑三钠在5℃-10℃进行反应制得头孢替坦酸粗品;(3)头孢替坦酸粗品用2-丁醇重结晶制得头孢替坦酸精品V;(4)头孢替坦酸精品V与碳酸氢钠反应制得式I化合物。反应式:
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