[发明专利]治疗病毒感染和异常细胞增殖的2’和3’－取代的环丁基核苷类似物

摘要

本发明提供环丁基核苷及它们用于治疗宿主感染的方法，所述感染包括逆转录病毒科(包括HIV)、肝DNA病毒科(包括HBV)或黄病毒科(包括BVDV和HCV)感染或者与异常细胞增殖有关的疾病，所述宿主包括动物，特别是人。

主权项

1.式(I)-(IV)的环丁基核苷：或其药学上可接受的盐、酯、酯盐、前药、前药的盐、对映体、非对映体，或其互变异构体，其中：碱是嘌呤或嘧啶碱；Z独立是H；磷酸基；P(O)Z’Z”、CH₂P(O)Z’Z”、酰基、烷基、磺酸酯、磺酰基和苄基，其中苄基的苯基基团被任选取代；脂、氨基酸、碳水化合物、肽、胆固醇，或其它药学上可接受的离去基团，当其体内给予时能够提供一种化合物，其中Z独立是H或磷酸基；Z’和Z”各自独立是OH、O烷基、O芳基、烷基、芳基、SH、S烷基、S芳基、NH₂、一或二-烷基氨基、一-或二-芳基氨基或氨基酸残基；A是O、S或CH₂；或者作为选择当Z是P(O)Z’Z”或CH₂P(O)Z’Z”时，A可以是共价键；R₁、R₂和R₃独立是氢、低级烷基、卤代低级烷基、CF₃、2-Br-乙基、低级链烯基、卤代低级链烯基、Br-乙烯基、低级炔基、卤代低级炔基、卤代、氰基、叠氮基、NO₂、NH₂、-NH(低级烷基)、NH(酰基)、N(低级烷基)₂、-N(酰基)₂、羟基、OZ、O(低级酰基)、O(低级烷基)、O(链烯基)、C(O)O(烷基)、C(O)O(低级烷基)；或者作为选择R₁和R₂一起是＝CH₂或＝CHY；或者作为选择R₁和R₂可一起形成三元碳环或杂环，如环氧化物环；以便如果R₁是H，则R₂不是CH₂OH，和如果R₂是H，则R₁不是CH₂OH；X是CH₂、CHY或S；和Y独立是H、甲基、卤代甲基、CF₃、卤素、N₃、氰基或NO₂。