[发明专利]制备喹啉化合物的方法和由其获得的产物无效
申请号: | 200580045825.4 | 申请日: | 2005-11-04 |
公开(公告)号: | CN101146809A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
发明(设计)人: | C·德恩哈特;S·梅伽蒂;J·孙 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D471/06 | 分类号: | C07D471/06;A61K31/5513;A61P25/18;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;刘金辉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了合成含四氢喹啉化合物的方法以及与该方法相关的合成中间体和产物。 | ||
搜索关键词: | 制备 喹啉 化合物 方法 获得 产物 | ||
【主权项】:
1.制备式II化合物的方法:
其中:R1是烷基、烷酰基、芳酰基、烷氧羰基或芳基烷氧羰基;R2和R3独立地是氢、羟基、烷基、烷氧基、卤素、酰胺基、烷氧羰基、全氟烷基、氰基、链烷磺酰氨基、链烷磺酰基、烷酰氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、全氟烷氧基、烷酰氧基、烷酰基、芳酰基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基烷基;R6和R7独立地是氢或烷基;n是1或2;R4和R5独立地是氢或烷基,或与它们所连接的碳一起形成环状结构部分,该环状结构部分是环烷基、环烯基、桥连双环烷基、桥连双环烯基、吡喃基或噻喃基,其中硫原子任选被氧化为亚砜或砜;且点线代表任选的双键,该方法包括:使式I的化合物:
其中n、R1、R2、R3、R6和R7如上所定义,与至少一种甲醛等效物和其中R4和R5如本文所定义的式R4-CH=CH-R5或式R4-C≡C-R5的化合物在路易斯酸和反应溶剂存在下反应,形成式II的化合物,条件是甲醛等效物至少在反应前是固体形式。
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