[发明专利]生产2-(4-氟-苄基)-苯基-乙酸的方法有效
申请号: | 200580028612.0 | 申请日: | 2005-08-26 |
公开(公告)号: | CN101006039A | 公开(公告)日: | 2007-07-25 |
发明(设计)人: | M·J·M·A·吉劳默;Y·L·朗;A·罗斯勒;L·尤尔默;S·M·H·勒尔斯;D·德斯梅勒 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07C51/08 | 分类号: | C07C51/08;C07C51/10;C07C57/58 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;李炳爱 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及生产[2-(4-氟-苄基)-苯基]-乙酸的新颖方法,该化合物可以由邻苯二甲酸酐得到。该方法包括以下步骤a)~e):a)使邻苯二甲酸酐与氟苯或者其衍生物在适当的反应条件中反应;b)完全还原步骤a)中获得的产品的酮部分;c)用二氢-二(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(Red-Al)将步骤b)中获得的产品还原成相应的醇;d)对步骤c)中获得的醇进行氯化;e)通过适当的含Pd的催化剂体系,将CO插入到步骤d)中获得的产品中。在另一实施方案中,步骤e)被替换为步骤f1)和f2)。f1)使步骤d)中获得的产品与氰化钠反应;f2)对步骤f1)中获得的产品进行水解。本发明提供了适用于工业规模反应器的生产[2-(4-氟-苄基)-苯基]-乙酸的方法(例如,该方法更为清洁和更为有效)。此外,[2-(4-氟-苄基)-苯基]-乙酸被作为纯度>95%的晶体物质获得。 | ||
搜索关键词: | 生产 苄基 苯基 乙酸 方法 | ||
【主权项】:
1、生产[2-(4-氟-苄基)-苯基]-乙酸的方法,包括以下步骤a)~e):a)使邻苯二甲酸酐与氟苯或者其衍生物在适当的反应条件中反应;b)完全还原步骤a)中获得的产品的酮部分;c)用二氢-二(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(Red-Al)将步骤b)中获得的产品还原成相应的醇;d)对步骤c)中获得的醇进行氯化;e)通过适当的含Pd的催化剂体系,将CO插入到步骤d)中获得的产品中。
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