[发明专利]双环芳香族亚硫酰基衍生物无效

专利信息
申请号: 200580019397.8 申请日: 2005-04-13
公开(公告)号: CN1984885A 公开(公告)日: 2007-06-20
发明(设计)人: 爱德华·R·培根;桑卡尔·查特吉;穆罕默德·伊克巴勒;布里吉特·勒叙尔;菲利普·卢韦 申请(专利权)人: 赛福伦公司;法国赛福伦公司
主分类号: C07C323/52 分类号: C07C323/52;A61K31/10;A61P43/00;C07C323/00;C07D295/18;C07C317/44;C07D311/74;C07D405/12;C07D335/06;C07D207/16;C07D211/46
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供式(I)的化合物,其中构成要素如权利要求中所定义的,其药用组合物,和用其治疗与发作性睡病、阻塞性睡眠呼吸暂停或倒班工作睡眠障碍有关的过度嗜睡;帕金森氏病;阿尔茨海默氏病;注意力缺乏障碍;注意力缺乏多动症;抑郁症;或疲劳的方法。
搜索关键词: 芳香族 亚硫酰基 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中:Ar为或其中X为键、CH2、O、S(O)y、或NR10;环A、C和D任选被一到三个选自F、Cl、Br、I、OR21、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、芳基烷基、C(=O)R22、CO2R21、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22、和S(O)yR22的基团取代;环B任选被一到三个选自C1-C6烷基、苯基、和5-6元杂芳基的基团取代;Y为(C1-C6亚烷基)-R1;或(C1-C4亚烷基)m-Z-(C1-C4亚烷基)-R1;其中所述亚烷基任选被一到三个R20基团取代;Z为O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C=C(R21)2、C≡C、C6-C10 亚芳基、5-1O元亚杂芳基、C3-C6亚环烷基、或3-6元亚杂环烷基;其中所述亚芳基、亚杂芳基、亚环烷基和亚杂环烷基任选被一到三个R20 基团取代;R1为NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R15、COOH、CO2R14、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=N)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、S(O)2NR12R13、NR21C(=O)NR12R13、NR21S(O)2NR12R13、或PO(OR21)2;R10和R10A各自独立地选自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(=O)R15、和S(O)yR14;其中所述烷基和芳基任选被一到三个R20基团取代;R11在每种情况中独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基;其中所述烷基和芳基任选被一到三个R20基团取代;R12和R13在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10 芳基,或R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环烷基环;其中所述烷基和芳基和杂环烷基环任选被一到三个R20基团取代;R14在每种情况中独立地选自C1-C6烷基、C6-C10芳基、和芳基烷基;其中所述烷基、芳基和芳基烷基任选被一到三个R20基团取代;R15在每种情况中独立地选自C1-C6烷基、C6-C10芳基、芳基烷基、和杂芳基;其中所述烷基、芳基、芳基烷基和杂芳基任选被一到三个R20基团取代;R20在每种情况中独立地选自F、Cl、Br、I、OR21、OR25、O(C1-C4 亚烷基)OR21、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C3-C6 螺环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、芳基烷基、=O、C(=O)R22、CO2R21、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21C(=S)R22、和S(O)yR22;R21在每种情况中独立地选自H和C1-C6烷基;R22在每种情况中独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基;R23和R24在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10 芳基,或R23和R24与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环烷基环;R25在每种情况中独立地为氨基酸的除去羧基中的羟基之后的残基;m为0或1;n为0或1;q为0、1、或2;y为0、1、或2;前提条件是,在Y为C1-C4烷基-C(=O)NR12R13并且:i)X为CH2或O时,则q必须是1或2;ii)Ar为萘基时,则R12和R13之一必须是C1-C6烷基、被至少一个OR21或C(=O)NR23R24基团取代的C1-C6烷基,或R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环烷基;其中所述烷基和杂环烷基任选被一到三个R20基团取代;及其立体异构形式、立体异构形式的混合物或可药用盐形式。
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