[发明专利]喜树碱配糖体的制备方法无效
申请号: | 02144852.3 | 申请日: | 2002-11-14 |
公开(公告)号: | CN1500797A | 公开(公告)日: | 2004-06-02 |
发明(设计)人: | 祖元刚;李庆勇;付玉杰;张宝友;杨逢建 | 申请(专利权)人: | 东北林业大学;祖元刚 |
主分类号: | C07H17/00 | 分类号: | C07H17/00;A61P35/00 |
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地址: | 150040黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | 喜树碱配糖体的制备方法,本发明的主要特点是采用具有解毒功能的天然单体糖类化合物对喜树碱进行结构修饰,合成喜树碱配糖体,提高喜树碱在癌症治疗中的生物利用度并且降低其毒性。喜树碱配糖体的制备过程包括以下几步:a:乙酰卤糖的C1卤元素反应活性高,被10-羟基喜树碱的酚羟基取代,生成乙酰化喜树碱配糖体。b:采用硅胶柱层析方法分离纯化乙酰化喜树碱配糖体。c:乙酰化喜树碱配糖体脱去乙酰基,生成喜树碱配糖体。d:采用制备高效液相层析和溶剂结晶法得到纯喜树碱配糖体。 | ||
搜索关键词: | 喜树碱 配糖体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1喜树碱配糖体的制备方法,其特征在于:采用具有解毒功能的天然单体糖类化合物对喜树碱进行结构修饰,喜树碱配糖体的制备过程包括以下几步:a:选择活性较高的乙酰卤糖和乙酰卤糖醛酸酯与10-羟基喜树碱的酚羟基进行取代反应,生成乙酰化喜树碱配糖体。b:采用硅胶柱层析方法分离纯化乙酰化喜树碱配糖体。C:乙酰化喜树碱配糖体脱去乙酰基,生成喜树碱配糖体。d:采用制备高效液相层析和溶剂结晶法得到纯喜树碱配糖体。
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