[发明专利]替莫唑胺－8－羧酸脂和－8－酰胺衍生物，它们的合成方法以及它们在制备抗癌制剂中的应用有效
| 申请号： | 02131346.6 | 申请日： | 2002-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1485327A | 公开（公告）日： | 2004-03-31 |
| 发明（设计）人： | 王永峰;侃维;盘娜熙 | 申请（专利权）人： | 天津天士力集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4188;A61P35/00;//;235:00;257:00) |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300402天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开新颖的替莫唑胺－8－羧酸脂和－8－酰胺衍生物，以及它们的合成方法以及它们在制备抗癌制剂中的应用。替莫唑胺－8－羧酸脂和－8－酰胺衍生物，它们的合成可以通过几种途径完成，可以先将替莫唑胺－8－羧酸转化成酰氯，然后与烃醇，烃QIU醇或者烃胺酰化；可以先将替莫唑胺－8－羧酸制成活性脂，然后与烃醇、烃QIU醇或者烃胺酰化；也可以在催化缩合剂存在下，替莫唑胺－8－羧酸与烃醇、烃QIU醇或者烃胺直接脱水酰化，生成产物。本发明公开的替莫唑胺－8－羧酸脂和8－酰胺衍生物，尤其替莫唑胺－8－羧酸脂，具有优越于其母体替莫唑胺的透皮传递能力，并在皮肤内脂酶作用下转化为抗癌化合物替莫唑胺酸，是有效的抗癌前体化合物，尤其适合应用于制造透皮吸收抗癌制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 替莫唑胺 羧酸 衍生物 它们 合成 方法 以及 制备 抗癌 制剂 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.替莫唑胺-8-羧酸脂和-8-酰胺衍生物其中X可以是O，S和NH：R可以是C1～C10的直链饱和烃基，可以是C1～C10的支链饱和烃基，可以是C1～C10的不饱和烯基，可以是C1～C10的不饱和炔基；R可以是取代的上述直链的饱和烃，支链的饱和烃，不饱和烃，取代基可以是烃氧基，烃QIU基，烃胺基，苯基，取代苯基。
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