[发明专利]黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 02111185.5 | 申请日： | 2002-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN1427003A | 公开（公告）日： | 2003-07-02 |
| 发明（设计）人： | 胡昌奇;孙逊;黄晓东;董纪昌 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D311/28 | 分类号： | C07D311/28;A61K31/352;A61P31/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200032*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Mannich反应，制备成结构式(I)的黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物。本发明较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达80％以上。本发明黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶C(PKC)和抑制爱滋病病毒HIV/IIIB的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 黄芩 取代 甲胺类 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物，其特征是具有式(I)的结构其中R1R2N表示胺类通式；R1、R2可以相同或不相同，各代表氢、低级烷基、脂环基、芳基、芳烷基或R1、R2与氮、氧和硫原子相互连接成一个5个原子或6个原子的环。
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