[发明专利]用作5－HT2A受体拮抗剂的哌啶和哌嗪衍生物无效
| 申请号： | 01803348.2 | 申请日： | 2001-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN1394203A | 公开（公告）日： | 2003-01-29 |
| 发明（设计）人： | K·A·埃克曼;H·鲍彻;H·布鲁彻;C·范阿姆斯特达姆;C·希弗里德;H·格雷纳;G·巴托茨科;J·哈廷 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/36 | 分类号： | C07D215/36;C07D295/22;C07D333/34;C07D285/14;C07D307/91;C07D333/62;C07D271/12;C07D209/08;C07D213/70;C07D513/04;C07D233/84;C07D401/04;C07D217/02;C07D401/12;C07D211/54 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、X、Y和alk如权利要求1中所定义，其是强有力的5－HT2A拮抗剂，适用于治疗精神病、精神分裂症、抑郁症、神经病、记忆病、帕金森氏症、肌萎缩侧索硬化症、早老性痴呆症、亨廷顿舞蹈病、进食疾病例如贪食症、神经性厌食、经期前综合症和/或用于对强迫行为(强迫观念与行为疾病，OCD)产生正面影响。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ht2a 受体 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化物：其中R1和R2各自相互独立地为未取代的或者被R3、R4和/或R5取代的苯基或萘基，或者是Het1，R3、R4和R5各自相互独立地为Hal、A、OA、OH、CN、NO2、NH2、NHA、NA2、NH-酰基、酰基、-SA、-SOA、SO2A、COOA或苯基，X是CH或N，如果X＝N，则Y是SO2；或如果X＝CH，则Y是S、SO或SO2，Het1是一个不饱和的杂环体系，它是未取代的或者是被Hal、A、CN、CONH2、CH2COOA、苯基-SO2、酰基、OA或OH一、二或三取代，并且包含一个、两个或三个相同或不同的杂原子例如N、O和S，A是含有1-6个碳原子的烷基，alk是含有1-6个碳原子的亚烷基，并且Hal是F、Cl、Br或I，其中Het1≠2，1，3-苯并噁二唑基或2，1，3-苯并噻二唑基。
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