[发明专利]作为抗凝剂的苯胺衍生物无效
申请号: | 00811086.7 | 申请日: | 2000-07-27 |
公开(公告)号: | CN1367777A | 公开(公告)日: | 2002-09-04 |
发明(设计)人: | 威廉·J·吉尔福德;史蒂文·T·萨卡塔;肯尼思·J·肖;武尚;许威;赵祖春 | 申请(专利权)人: | 伯莱克斯实验室公司 |
主分类号: | C07D211/46 | 分类号: | C07D211/46;C07D309/12;C07D335/02;A61K31/4465;A61K31/351;A61K31/382;A61P7/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的苯胺衍生物,其中A、W、m、n、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中定义。这些化合物可用作抗凝剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 抗凝剂 苯胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1、单个立体异构体或其混合物形式的以下式的化合物或其药学上可接受的盐:其中:A是-O-或-N(R7)-;W是-N(R4)-、-S-或-O-;m分别独立地是0、1、2、3或4;n是0或1;R1是氢、烷基、烷基羰基、苯基亚烯基(其中苯基任选被以下基团取代:烷基、卤素、烷氧基、芳烷氧基、-C(NH)-NH2、-C(NH)N(H)OR7、-C(NH)N(H)C(O)OR9、-C(NH)N(H)C(O)R9、-C(NH)N(H)S(O)2R9或者-C(NH)N(H)C(O)N(H)R7)、烷氧基羰基烷基、羧基烷基、氨基羰基烷基、单烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、烷氧基羰基、苯基羰基(其中苯基选择性地被羧基或者烷氧基羰基取代)、羧基烷基羰基、烷氧基羰基烷基羰基、氨基羰基烷基羰基、苄基(其中苯基任选被以下基团取代:烷基、卤素、烷氧基、芳烷氧基、-C(NH)-NH2、-C(NH)N(H)OR7、-C(NH)N(H)C(O)OR9、-C(NH)N(H)C(O)R9、-C(NH)N(H)S(O)2R9或者-C(NH)N(H)C(O)N(H)R7)、单[二烷氧基羰基]烷基氨基羰基、单[二羧基]烷基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、或者二烷基氨基磺酰基;R2是-[C(R7)2)m-、-[C(R7)2]m-C(O)-N(R8)-、或-[C(R7)2]m-[C(R8)]=CH-;或者R2是R3是-C(NH)NH2、-C(NH)N(H)OR7、-C(NH)N(H)C(O)OR9、-C(NH)N(H)C(O)R9、-C(NH)N(H)S(O)2R9或者-C(NH)N(H)C(O)N(H)R7;R4是氢、烷基、烷基羰基、氨基羰基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、烷氧基羰基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、或者-C(NH)CH3;各R5独立地是氢、烷基、卤素、卤代烷基、硝基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、单烷基氨基羰基、或者二烷基氨基羰基;R6是氢、烷基、羟基、烷氧基、芳烷氧基(其中芳基任选被烷基、卤素或烷氧基取代);各R7和R8独立地是氢、烷基、芳基、或芳烷基;以及各R9分别是烷基或芳烷基。
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