[发明专利]手性化合物L－高苯丙氨酸酯及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 00136947.4 | 申请日： | 2000-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN1361098A | 公开（公告）日： | 2002-07-31 |
| 发明（设计）人： | 杨登贵;阎庆金;尹应武;李冬升 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚英力医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/12 | 分类号： | C07C271/12;C07C271/44;C07C269/06;A61P9/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226100 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明描述了一种制备手性化合物L－高苯丙氨酸酯(1)及其盐的方法。该方法包括如下反应步骤(a).将甘氨酸酯或甘氨酸酯的加成盐(2)在低温下与亚硝酸盐反应生成N－羟基亚胺基氯代乙酸酯(3);(b).将(3)与苯乙烯进行环加成反应生成化合物(4);(c).将化合物(4)在手性催化剂存在下氢化还原得到式(1)手性化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 化合物 苯丙氨酸 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(1)手性化合物的方法：其中R表示未取代或任选由羟基或卤原子单至三取代的C1-C10烷基，或表示未取代或任选由卤原子、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基单至三取代的苯基或萘基；X表示Cl、Br、I或HSO4；该方法包括如下反应步骤：(a).将甘氨酸酯或甘氨酸酯的加成盐(2)与亚硝酸盐化合物低温下进行肟化反应，生成N-羟基亚胺基氯代乙酸酯(3)；(b).在有机碱存在下，将(3)与苯乙烯进行环加成反应生成异噁唑啉(4)；(c).在手性催化剂存在下，将(4)加压氢化得到式(1)手性化合物。
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